7月5日，中科中山药物立异研究院研究员段佳课题组、李翼课题组结合中国科学院上海药物研究所研究员徐华强课题组、杨德华课题组，报导了非甾体抗炎药物氟芬那酸革新化合物Compound 28.1（Cpd 28.1）连系苦味受体TAS2R14别离偶联Ggust和Gi复合物布局，揭露了苦味受体怪异的双口袋配体辨认和G卵白偶联机制。相干研究颁发在《细胞研究》开博体育。

人类首要有酸、甜、苦、鲜和咸5种根基味觉，此中苦味、甜味和美味均由GPCR介导。人体中苦味受体总共有25个成员，首要在味蕾中的味觉受体细胞中表达，在脑、肠道、生殖系统、胰腺等口腔外周组织中的表达品貌也很是高。系统说明苦味受体的配体辨认、受体激活和G卵白偶联机制，对理解人体苦味感知和基在苦味受体的理性药物设计具有重年夜意义。

研究团队发现，Cpd 28.1激活TAS2R14不但可以或许招募味觉受体特异的G卵白Ggust，还具有显著的Gi2招募活性，提醒苦味受体TAS2R14可能在口腔外周组织经由过程偶联Gi阐扬G卵白旌旗灯号依靠的心理功能。TAS2R14存在1个怪异的胞内口袋，研究团队初次证实，该正构口袋中是胆固醇份子与Cpd 28.1的夹杂物。研究人员认为，在TAS2R14-Ggust复合物中，正构口袋更偏向连系配体Cpd 28.1，而在TAS2R14-Gi复合物中，正构口袋更偏向在连系胆固醇份子。另外，受体的正构口袋和胞内口袋之间的芬芳氨基酸残基簇构成的疏水收集与受体激活紧密亲密相干，且Ggust和Gi与受体的偶联模式类似。

TAS2R14的G卵白招募活性。图片来历在《细胞研究》

相干论文信息：https://doi.org/10.1038/s41422-024-00995-4

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