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开博-国产降糖新药将迎来“超长待机”—新闻—科学网

发布日期:2024-07-11 作者:开博

《中国2型糖尿病防治指南(2020年版)》指出,最近几年来,我国2型糖尿病的病发率延续升高。从1980年的0.67%到2017年的11.2%,病发率翻了几十倍。此中,2型糖尿病(T2DM)占90%以上,男性(12.1%)高在女性(10.3%),各平易近族、地域之间也存在差别。糖尿病得病率高,但知晓率只有36.5%,医治率只有32.2%,医治患者的节制率为49.2%,固然较前均有所提高,可是仍处在很低的程度。

犹如所有慢性疾病一样,糖尿病医治必需斟酌患者允从性,特别在多种药物医治没法达标时。研究注解,医治方案复杂水平是影响允从性的主要身分之一。医治方案越复杂,糖尿病患者血糖节制越差、疾苦越年夜、并发症越多,疾病承担更重。

为了有用解决允从性差带来的降糖达标率低的问题,我国率先推出了自立研发的首款双周超长效二肽基肽酶-4按捺剂(DPP-4i)——考格列汀(HSK7653)。据悉,DPP-4i已普遍用在糖尿病医治,它可以或许经由过程按捺 DPP-4 活性,削减胰高糖素样肽-1(GLP-1)的掉活,在心理规模内增添血中 GLP-1 的程度。而 GLP-1 可经由过程刺激胰岛 β 细胞排泄胰岛素,按捺胰岛 α 细胞排泄胰高血糖素,按捺食欲中枢,延缓胃排空,增进胰岛 β 细胞增殖等多种机制下降血糖。

研究显示,比拟在传统的 DPP-4i 类药物,考格列汀的感化机制和疗效、平安性优势更加较着。从上市前的临床研究数据来看,考格列汀具有跨越 100 小时的超长半衰期,包管了开博体育双周一次的长给药距离;可以或许更持久地实现 DPP-4 按捺,第14 天 DPP-4 按捺率仍能到达 80% 以上,到达了媲美日制剂的疗效。同时,考格列汀对 CYP 酶首要亚型无影响,可以用在结合医治方案或多种归并症同时医治,且肝肾功能不全患者服用以后,药物表露不增添,无需调剂用药剂量。

据悉,该款新药系海思科医药团体研发设计,研究人员在奥格列汀的布局根本上插手了氟化基团,终究在很是规化学位点四氢吡喃环上 6 位引入三氟甲基(CF3),成功研发出了考格列汀。

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